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美迪西简介

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2024-04-29行业资讯

美问必答 | IVRT和IVPT试验可以不做吗？

体外释放（IVRT）和体外渗透（IVPT）试验是评价皮肤局部外用制剂药学研究的关键技术方法。这些试验可以帮助研究人员了解药物在皮肤上的释放和渗透特性，为药物的配方和制剂提供重要的参考。对于IVRT和IVPT试验你还有什么困惑呢？我们一起听听美迪西美迪西制剂部项目经理余小磊为我们分享他的经验。

2024-04-29行业资讯

【一期一会】美迪西5月直播，沙龙，行业展会大放送，期待与你全球相会

五月美迪西将主办4场线上直播，1场线下学术沙龙，同时参与7场海内外行业会议，期待与各位业内同仁交流分享药物研发新趋势。同时，我们也收集了热门行业会议，供参考。

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TAK-931是一种高效的CDC7抑制剂，通过抑制CDC7来抑制DNA复制，具有抗肿瘤功效，体内药效研究通过美迪西进行

Replication stress (RS) is a cancer hallmark; chemotherapeutic drugs targeting RS are widely used as treatments for various cancers. To develop next-generation RS-inducing anticancer drugs, cell divis

TAK-931是一种高效的CDC7抑制剂，通过抑制CDC7来抑制DNA复制，具有抗肿瘤功效，体内药效研究通过美迪西进行

TRIM24和BRPF1是癌症的潜在治疗靶点。Y08624是一种新型TRIM24/BRPF1双重抑制剂，具有良好的Caco-2渗透性。Caco-2 渗透性测定通过美迪西进行

TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0

TRIM24和BRPF1是癌症的潜在治疗靶点。Y08624是一种新型TRIM24/BRPF1双重抑制剂，具有良好的Caco-2渗透性。Caco-2 渗透性测定通过美迪西进行

IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过美迪西进行

Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms. The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.

IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过美迪西进行

设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过美迪西进行

Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c

设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过美迪西进行

表观遗传修饰，如DNA甲基化，在遗传信息的表达中发挥着重要作用。DNA甲基转移酶维持DNA甲基化，是肿瘤化疗的一个有吸引力的靶点

Epigenetic modification, like DNA methylation, plays a major role in the expression of genetic information. The DNA methyltransferases (DNMTs), maintain DNA methylation, is an attractive target for tu

表观遗传修饰，如DNA甲基化，在遗传信息的表达中发挥着重要作用。DNA甲基转移酶维持DNA甲基化，是肿瘤化疗的一个有吸引力的靶点

XY153是一种有潜力的先导化合物，可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

Pan-bromodomain and extra terminal (Pan-BET) inhibitors show profound efficacy but exhibit pharmacology-driven toxicities in clinical trials. The representative Compound 8l (XY153), a novel BD2-select

XY153是一种有潜力的先导化合物，可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

Y180是一种口服Mpro抑制剂，可有效对抗野生型SARS-CoV-2及其变种。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性

Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,

Y180是一种口服Mpro抑制剂，可有效对抗野生型SARS-CoV-2及其变种。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性

Ulotaront是一种具有5-HT1A激动剂活性的TAAR1 激动剂，可用于治疗精神分裂症。Ulotaront在大鼠脑中的分布和在猴血浆中的PK研究通过美迪西进行

Ulotaront (SEP-363856) is a TAAR1 agonist with 5-HT1A agonist activity currently in clinical development for the treatment of Schizophrenia. Ulotaront exhibits rapid absorption, greater than 70% bioav

Ulotaront是一种具有5-HT1A激动剂活性的TAAR1 激动剂，可用于治疗精神分裂症。Ulotaront在大鼠脑中的分布和在猴血浆中的PK研究通过美迪西进行

开发和验证大鼠血浆中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法

Nobiliside A, a new triterpene glycoside, exhibits some biological activities including antifungal and cytotoxic effects. A LC/MS/MS method was developed and validated for determination of Nobiliside

开发和验证大鼠血浆中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法

4-正丁基间苯二酚是一种高效的酪氨酸酶抑制剂，可用于化妆品中以达到脱色的目的。其中经皮吸收和皮肤分布研究通过美迪西进行

4-n-butyl resorcinol (4-nBR) is a highly effective tyrosinase inhibitor, and can be used in cosmetic product for depigmentation purpose. Its efficacy correlates with 4-nBR that absorbed by skin. In th

4-正丁基间苯二酚是一种高效的酪氨酸酶抑制剂，可用于化妆品中以达到脱色的目的。其中经皮吸收和皮肤分布研究通过美迪西进行

氯磺丙脲对蠕虫和人肺成纤维细胞MRC-5细胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度测定通过美迪西进行

Sulfonylureas exert their anti-diabetic effects by inhibiting K-ATP channels in the plasma membrane of islet β-cells. Chlorpropamide acts on complex II directly or indirectly via mitoK-ATP to produce

氯磺丙脲对蠕虫和人肺成纤维细胞MRC-5细胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度测定通过美迪西进行

研究人员设计合成STAT3和HDAC双通路抑制剂用于治疗实体肿瘤，PK实验通过美迪西进行

The inhibition of HDACs will lead to compensated activation of a notorious cancer-related drug target, STAT3, in breast cancer through a cascade, which probably limits the anti-proliferation effect of

研究人员设计合成STAT3和HDAC双通路抑制剂用于治疗实体肿瘤，PK实验通过美迪西进行

阿帕替尼通过VEGFR2通路抑制紫杉醇对胃癌细胞的耐药性

Overexpression of VEGFR2 can offset the rescue effect of Apatinib on Paclitaxel-induced drug resistance of MGC803 cells. Apatinib inhibits Paclitaxel resistance of MGC803 cells via the VEGFR2 #signali

阿帕替尼通过VEGFR2通路抑制紫杉醇对胃癌细胞的耐药性

RIPK2激酶参与多种慢性炎症，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的体外ADME和PK特性，PK研究通过美迪西进行

Receptor interacting protein kinase-2 (#RIPK2) is an enzyme involved in the transduction of pro-inflammatory nucleotide-binding oligomerization domain cell signaling, a pathway implicated in numerous

RIPK2激酶参与多种慢性炎症，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的体外ADME和PK特性，PK研究通过美迪西进行

SLL-1206是一种κ阿片受体激动剂，具有显著改善的理化和药代动力学特性。作者感谢美迪西对SLL-1206进行的药代动力学研究

The search for selective kappa opioid receptor (κOR) agonists with an improved safety profile is an area of interest in opioid research. SLL-1206 is a κOR agonist with single-digit nanomolar acti

SLL-1206是一种κ阿片受体激动剂，具有显著改善的理化和药代动力学特性。作者感谢美迪西对SLL-1206进行的药代动力学研究

苯并咪唑衍生物XY123是一种口服有效的选择性RORγ反向激动剂。在本研究中，所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

Receptor-related orphan receptor γ (RORγ) has emerged as an attractive therapeutic target for the treatment of cancer and inflammatory diseases. XY123 potently inhibits the RORγ transcription activity

苯并咪唑衍生物XY123是一种口服有效的选择性RORγ反向激动剂。在本研究中，所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

zapERtrap：光调节的内质网释放系统揭示了意想不到的神经元运输途径，Zapalog的合成通过美迪西进行

zapERtrap opens the door to previously unapproachable questions concerning how proteins are processed, trafficked, and secreted in space and time in complex cellular environments. zapERtrap relies on

zapERtrap：光调节的内质网释放系统揭示了意想不到的神经元运输途径，Zapalog的合成通过美迪西进行

研究新型多靶点抗高血压药MT-1207的药理学特性，评价MT-1207的结合抑制活性通过美迪西进行

Hypertension is a serious public health problem worldwide. MT-1207 is a chemical entity that has entered into clinical trial as antihypertensive agent. MT-1207 potently inhibits adrenergic α1A, α1B, α

研究新型多靶点抗高血压药MT-1207的药理学特性，评价MT-1207的结合抑制活性通过美迪西进行

ARD-2585是一种口服有效的PROTAC雄激素受体降解剂，可用于治疗晚期前列腺癌。肝微粒体稳定性测定、血浆稳定性测定和hERG测定通过美迪西进行

A PROTAC-based androgen receptor (AR) degrader is a bifunctional small molecule, consisting of an AR ligand that binds to AR protein, and a ligand that binds to and recruits an E3 ligase complex, teth

ARD-2585是一种口服有效的PROTAC雄激素受体降解剂，可用于治疗晚期前列腺癌。肝微粒体稳定性测定、血浆稳定性测定和hERG测定通过美迪西进行

SAHA可有效恢复阿尔茨海默病模型的记忆能力，本研究中SAHA通过美迪西合成

SAHA was synthesized by Medicilon and was given to mice as 50 mg/kg doses. Injections (10 mL/kg) were given intraperitoneally and were alternated daily between left and right sides of the abdomen. Chronic treatments of SAHA completely restored performance

SAHA可有效恢复阿尔茨海默病模型的记忆能力，本研究中SAHA通过美迪西合成

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